导读:森福罗(盐酸普拉克索片)是最新上市的治疗帕金森病的药物,森福罗是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂。该药选择性地作用于多巴胺D2和D3受体,控制运动相关症状,同时缓解精神心理症状(如抑郁等)。
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示,普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性,对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚,目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示,普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。本品被用来治疗特发性
帕金森病的体征和症状,单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如,在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或开关波动),需要应用本品。
普拉克索为口服用药,用水吞服,伴随或不伴随进食均可,一天三次。初始治疗阶段,起始剂量为每日0.375mg,然后每5—7天增加一次剂量。如果患者可以耐受,应增加剂量以达到最大疗效。然而,应该注意的是,每日剂量高于1.5mg时,嗜睡发生率增加。
维持治疗阶段,个体剂量应该在每天0.375mg至4.5mg之间。在剂量逐渐增加的三项重要研究中,从每日剂量为1.5mg开始可以观察到药物疗效。作进一步剂量调整应根据临床反应和耐受性进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5mg。当计划减少左旋多巴治疗时,每天服用剂量大于1.5mg对晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和维持治疗阶段,建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。
突然中止多巴胺能治疗会导致非神经阻断性恶性综合症发生。因此,应该以每天减少0.75mg的速度逐渐停止应用普拉克索,直到日剂量降至0.75mg。此后,应每天减少0.375mg
对于晚期帕金森病,联合应用左旋多巴,可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述副反应,应该减少左旋多巴用量。本品与嗜睡和突然睡眠发作有关,尤其对于帕金森病患者。在日常活动中的突然睡眠发作,有时没有意识或预兆,但是这种情况很少被报导。必须告知患者这种副反应,建议其在应用本品治疗的过程中要谨慎驾驶车辆或操作机器。