美多巴和
息宁都是左旋多巴的复方制剂,其主要成分都是左旋多巴,不同的是另外一种成分---多巴胺脱羧酶抑制剂。左旋多巴能通过血脑屏障入脑内,经多巴脱羧酶脱羧转变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺的作用。但能使左旋多巴脱羧的脱羧酶在外周各脏器和血管壁广泛存在,故在它吸收和传输的过程中,大部分已转变成多巴胺,能刺激外周多巴胺受体,引起多方面的外周副作用。
卡左双多巴控释片抗
帕金森病药。
息宁药理作用
本药是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的前体药物)的复合物,是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴转运到脑,转化成多巴氨,避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用,尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。控释片在4-6小时内释放出有效成分。本药的血浆左旋多巴水平变化较小。
息宁药物相互作用
与某些降压药同用,可产生体位性低血压。与三环类抗抑郁药同用,罕见
高血压和运动障碍。酚噻嗪类和丁酰苯类可能降低左旋多巴的疗效。苯妥英和罂栗碱也可逆转左旋多巴对帕金森氏病的疗效。
帕金森病是一种常见的神经系统功能障碍性疾病,是由于神经系统某些特定部位缺乏多巴胺,而出现了一系列临床表现和功能障碍。在上个世纪60年代发现了这种发病机制,开始给患者服用合成的左旋多巴来治疗帕金森病,并取得了显著疗效。这种方式类似于营养不良的人服用维生素、缺铁性贫血的患者服用铁剂,效果直接而肯定。但是,服用左旋多巴类药物治疗的帕金森病患者,在最初一段时间出现显著疗效后,常常在数年时间内出现疗效的减退、波动和异常运动等令人苦恼的现象。据多项研究统计,服用左旋多巴类药物5年的帕金森病患者,有40%~50%会出现疗效的波动和不自主运动等;发病年龄较年轻、早期即开始服用左旋多巴类药物以及较大剂量服用的患者,这些不良反应更严重、更早出现。
百济药师温馨提醒:服用息宁最常见的不良反应为运动障碍,一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、
失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见头痛、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困难、疲劳、体位性低血压、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系和运动障碍、脑敏度下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和视觉模糊。