森福罗(盐酸
普拉克索片,普拉克索)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂,可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害,延缓需要左旋多巴治疗的时间,减少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体,从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,治疗
帕金森病的新药。可用于治疗特发性帕金森病的体征和症状。
森福罗是一种高度选择性作用于D2家族(D2、D3)的多巴胺受体激动剂,具有抗抑郁和抗快感缺失的作用。目前的临床证据表明,森福罗(普拉克索)单用或与LD联用均可显著改善早、晚期PD患者的震颤评分。森福罗(普拉克索)不经过肝脏代谢酶CYP450的代谢,因此可与其他经该酶代谢的药物联用而不影响药效。森福罗(普拉克索)的绝对生物利用度>90%,半衰期达8~12小时。
自20世纪60年代至今,左旋多巴一直是治疗帕金森病(PD)的最基本、最有效的药物。但该药存在2个问题:(1)多巴胺相关不良反应如疗效减退、“开一关”现象和运动障碍;(2)临床前试验证实左旋多巴对多巴胺能神经元可能有毒性作用。这样, 多巴胺受体激动剂就应运而生, 多巴胺受体激动剂分为2种:麦角碱类和非麦角碱类多巴胺受体激动剂,前者有溴隐亭、培高力特等,后者则包括普拉克索(
Pramipexole,商品名Mirapex和Sifxo1)、罗匹尼罗(ropinirole)等。多巴胺受体激动剂治疗PD可以延迟多巴胺相关不良反应如“开一关”现象和运动障碍的发生。麦角碱类多巴胺受体激动剂的一些少见但严重的不良反应(例如胸腔、心包、腹腔积液,心脏瓣膜病以及肺纤维化等)限制了其临床使用。在由英国国家慢性疾病合作研究中心(NCC-CC)所编写的英国PD临床治疗指南中,多巴胺受体激动剂虽然作为A类推荐,但培高力特被推荐作为二线药物使用。
非麦角碱类多巴胺受体激动剂普拉克索,对早期和晚期帕金森病均有效。该药于20世纪90年代末期在欧美国家上市,至今已有10年临床应用史,在国内则上市不久。本文拟对该药的临床应用及不良反应、用药安全性等进行讨论,以增加临床医师对其的认识。