泰舒达缓释片1996年在中国上市,几年来神经科医生已广泛地应用于单独或联合治疗各期
帕金森病患者,尤其在控制震颤方面与众不同。随着多巴胺受体激动剂治疗帕金森病的重要性逐渐被认同,泰舒达缓释片的一线治疗地位也日益突出。在脑老化方面,越来越多的学术思想支持多巴胺与认知功能障碍之间的必然联系,泰舒达缓释片的临床应用价值提供给广大神经科医生更多的治疗脑老化的选择。
泰舒达(
吡贝地尔缓释片)是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。用于作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍,如注意力和/或记忆力下降,眩晕。动脉病变的痛性症状(步行时痛性痉挛)。循环源性的眼科障碍。
吡贝地尔吸收迅速,口服1小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:羟化衍生物和双羟化衍生物。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。
以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
药片应于进餐结束时,用半杯水吞服,不要咀嚼。
除帕金森病之外的所有适应症:每日1片于正餐结束时服用,或对于病情较严重者每日2片分别于2次正餐结束时服用。
帕金森病的治疗:作为单一用药:150-250mg,即每日3-5片,分3-5次服用。作为多巴胺治疗的补充:每日1-3片(每250mg左旋多巴大约需50mg吡贝地尔)。
剂量必须逐渐增加,每3天增加1片。
禁忌联合使用:
安定类精神安定药(不包括氯氮平)(在非帕金森病患者中):多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用,由于服用安定药物出现的锥体外系症状时,患者不应使用多巴胺能激动剂治疗,而应当使用抗胆碱能药物。
止吐类精神安定药:
多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用,应使用没有锥体外系作用的止吐药品。
不适宜的联合用药:
安定类精神安定药(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中):
多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用,多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品,多巴胺能激动剂必须逐渐减少用量直到完全停药(多巴胺能药物的突然停药有可能导致恶性精神安定药物综合征的发生)。