在日常生活当中,你或许听说过偏头痛,但可能对它不太了解,偏头痛是一类有家族发病倾向的周期性发作疾病。表现为发作性的偏侧搏动性头痛,伴恶心、呕吐及羞明,经一段歇期后再次发病。在安静、黑暗环境内或睡眠后头痛缓解。苯甲酸利扎曲普坦片对偏头痛有明显疗效。
苯甲酸利扎曲普坦片的适应症为成人有先兆或无先兆偏头痛的急性治疗,不用于偏头痛的预防治疗或偏瘫型偏头痛或基底动脉性偏头痛。其主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。
苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量:口服给药,一次5~10 mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30 mg(6片)。或遵医嘱。
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。
未见偏头痛发作对苯甲酸利扎曲普坦片吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。
苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。
其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P450 2D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
苯甲酸利扎曲普坦片在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。
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