偏头痛已经成为现今社会的常见疾病,偏头痛是一类发作性且常为单侧的搏动性头痛。在美国,偏头痛造成的社会经济负担为10~17亿美元。在我国也有大量患者因偏头痛而影响工作、学习和生活。多数患者有家族史。欧力停是治疗偏头痛的首选之药,那么欧力停有什么药理作用呢?
欧力停主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐,用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性冶疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
欧力停有什么药理作用?
欧力停口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有岷县的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。 本品在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。 给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。 肾功能不全的病人(肌酐清除率为10~60ml/min/1.73m2)本品的AUC与健康人没有明显差异。而血液透析的病人(肌酐清除率<2ml/min/1.73m2),本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。
欧力停有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
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