奥卡西平是一种化学结构上和卡马西平相似的化合物,其代谢产物也有抗
癫痫作用。奥卡西平与卡马西平相比,奥卡西平的酶诱导作用出现更少。其疗效与卡马西平相似,但某些病人服卡马西平效果不佳者,换服奥卡西平后发作频率可减少。在动物实验中奥卡西平及其代谢产物与卡马西平一样均有很好的对抗电休克及戊四氮诱发的癫痫发作。
奥卡西平可用于局限性及全身性癫痫发作。其作用可阻止病灶放电的散布。其可单独应用或与其他抗癫痫药合用于治疗局限性及全身性癫痫发作。 该药能迅速和完全吸收。原药及其代谢产物的血浆蛋白结合率分别为68%及38%。代谢产物半衰期为8~11小时。研究表明,奥卡西平的耐受性较卡马西平为好,头晕、乏为症状少见,其嗜睡的发生率也远较卡马西平为少,服用卡马西平变态反应出现皮疹者换服奥卡西平后仅27%发生交叉变态反应而出现皮疹。用奥卡西平开始时可能出现轻度的不良反应,如乏力、头晕、头痛等,继续用药后这些不良反应可消失。偶见胃肠功能障碍、皮肤潮红、血细胞计数下降等不良反应。
癫痫症状之一:这种类型的癫痫发作较难以言语描述。举例来说,若是我们冷不防被别人从背后大叫一声而吓了一跳,所产生的那种全身抖了一下的动作,就是一种全身性的肌抽跃性发作。
失张力性发作:可想像一个原本用线操纵的木偶,突然间线全部断掉的情况。患童的癫痫症状就会像这断线的木偶般,突然全身无力的倒下。
单纯局部癫痫:上述的种类皆属于泛发性发作,也就是发作时意识丧失,和患者说话时皆无反应。但是局部发作时患者的意识清楚,和外界的互动良好。而这种癫痫症状可以是一手或是一脚抽动,或部分的身体有奇怪的感觉等。
药理作用
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。