尿不出,你还笑得出吗?当然不,有了卫喜康,不仅让你尿得出,也让你笑得出。卫喜康用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和尿频、尿急症状的治疗。对于治疗尿失禁、尿频、尿急,具有明显功效。
卫喜康的药理作用
卫喜康中的索利那新是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,对膀胱的选择性高于唾液腺。毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。卫喜康的琥珀酸索利那新通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动,从而说明卫喜康能缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。
卫喜康的药代动力学
吸收:口服卫喜康后,索利那新最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。绝对生物利用度约为90%。
进食不影响索利那新的Cmax和AUC。
分布:静脉给卫喜康后索利那新的表观分布容积大约为600L。索利那新很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
代谢:索利那新在肝脏中广泛代谢,主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。索利那新的全身清除率大约是每小时9.5L,终末半衰期大约是45-68小时。口服卫喜康后除了可检测到索利那新外,还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。
排泄:单次给卫喜康14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,在粪便中检测到约23%放射性。在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,18%为N-氧化代谢物,9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。
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