类风湿性关节炎(RA)是一种以慢性,对称性,进行性多关节炎为主要临床表现的系统性疾病,随着病情的发展可出现软骨和骨结构的破坏,如不及时治疗,部分患者出现关节功能障碍,甚至致残,严重影响生活质量。
爱若华是一种相对低毒具有抗细胞增殖和免疫抑制作用的免疫调节药,已被美国食品药品管理局批准为第一个口服治疗类风湿性关节炎的药物。
研究表明,爱若华的作用机制为抑制细胞粘附和酪氨酸激酶的活性,从而影响细胞激活过程中信息的传导,其活性代谢产物通过抑制线粒体中二氢乳酸脱氢酶的活性,选择性的阻断嘧啶的从头合成途径,从而干扰嘧啶代谢,阻断T细胞和B细胞增殖,减少免疫球蛋白的生成。另外学者们还发现爱若华能够抑制滑膜内巨噬细胞炎症介质的产生。
爱若华的用法用量:
⑴成人类风湿性关节炎:口服。由于爱若华半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用爱若华治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
⑵狼疮性肾炎:口服。根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。
百济药师提醒,如果不慎爱若华服用过量,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%~65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02μg /m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。