来氟米特片,商品名:爱诺华,是一个具有抗增殖活性的免疫调节剂,有效治疗成人
类风湿关节炎。来氟米特口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(M1),通过活性 代谢产物A771726在体内发挥免疫调节作用。
来氟米特片的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效 的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将来氟米特片编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。
除此以外,来氟米特片还有用于治疗
系统性红斑狼疮(尤其是狼疮肾炎)和其他多种自身免疫病的报道。对其他药物无效的狼疮肾炎,使用来氟米特片治疗取得了令人满意的效果,对这些难治性的狼疮肾炎,来氟米特片不失为一种有效手段值得一试。
百济药师温馨提醒,对来氟米特片
爱若华及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。
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