普乐可复有哪些功效呢?普乐可复也叫他克莫司胶囊,作为一种新型的大环内酯类免疫抑制剂,能抑制细胞毒淋巴细胞的形成,用于器官移植,肝脏或肾脏移植。下文将着重介绍普乐可复的功效。
普乐可复功能主治为预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应 ;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
普乐可复(他克莫司胶囊)是一强效的免疫抑制剂。主要是抑制白细胞介素-2的合成,作用于辅助T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对γ-干扰素和白细胞介素-2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素-2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。在种免疫抑制作用中,均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异构酶)作为同工酶参与,所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。
在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
普乐可复是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
康德乐药师温馨提醒:妊娠、对他克莫司或其他大环内酯类药物过敏者、对胶囊中其他成份过敏者禁用普乐可复。
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