密固达的主要成分有什么作用?骨质疏松严重威胁人们的健康,很多绝经后的妇女患有骨质疏松。密固达的通用名是唑来膦酸注射液,密固达用于治疗Paget''s病(变形性骨炎)。那么,密固达主要成分是什么?有什么作用呢?
密固达的主要成分有什么作用?
密固达的活性成份是唑来膦酸,唑来膦酸属于含氮双膦酸化合物,主要作用于人体骨骼,通过对破骨细胞的抑制,从而抑制骨吸收。双膦酸化合物对矿化骨具有高度亲和力,可以选择性的作用于骨骼。唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中,并像其他双膦酸化合物一样,优先聚集于高骨转化部位。唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中反式异戊二烯延长酶,但并不排除还存在其他作用机制。雌激素缺乏的动物的长期试验表明,在给药剂量相当于人体剂量0.03-8倍的范围,唑来膦酸可以抑制骨细胞的重吸收,增加骨密度。
研究显示骨骼强度和其他骨骼机械性能呈剂量依赖性增加。在给药剂量相当于人体剂量的0.8-8倍时,与未切除卵巢动物(对照组)相比,唑来膦酸可以明显改善卵巢切除动物的骨骼机械性能。组织形态分析显示:骨骼对抗骨吸收药物的典型反应是呈剂量依赖性抑制破骨细胞活性、骨小梁和哈佛氏系统重建位点活化频率。
密固达哪些人不能使用?
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。没有孕妇使用唑来膦酸的充分临床资料。动物研究提示:密固达存在生殖毒性。对人类潜在的危险还不明确。密固达禁用于怀孕和哺乳期妇女。在给予密固达治疗前,患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D,尤其是用药后的初10天。应告知患者低血钙症状,并对危险患者给予足够的临床监护。
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