移植手术最担心的就是后续的排斥反应,渡过这一难关,移植手术才算是成功。田可作用于淋巴细胞,而不抑制红细胞的再生,对于要做移植手术的患者朋友来说,可谓一大福音。下面由百济药师为您详细介绍田可的治疗作用。
适应症
田可适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合使用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
药理作用
田可是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明田可能延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。田可尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。田可不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
药代动力学
口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20-50%。田可主要分布于血管外的全身组织中,血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞,5-12%在粒细胞中,41-58%在红细胞内。血浆中90%的环孢素与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素主要经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排出,6%由尿中排出,其中0.1%是原药形式。
毒理研究
田可可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
不良反应
较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈増生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈増生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。
不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子VII的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。
罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等)。严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为,如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100-200 ng/Ll,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给予相应的治疗,并减少本品的用量或停用。
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