急性痛风性关节炎的发作是由于血尿酸浓度过高,呈过饱和状态,从而使尿酸钠微结晶沉积在关节软骨、骨膜及周围组织中,激活局部单核巨噬细胞,诱导中性粒细胞等炎细胞浸润,分泌炎症因子等一系列炎症反应,最终造成关节损伤。 目前,中国大陆已批准安康信用于治疗GA,而在其他国家和地区,安康信还被批准用于治疗OA、RA、AS、原发性痛经和缓解急性疼痛。
安康信是一种非甾体抗炎药,在临床剂量范围之内或以上,本品是具有口服活性的、选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的2种亚型:环氧化酶1(COX-1)和环氧化酶2(COX-2)。C托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
经对安康信的毒理研究,发现:
遗传毒性:安康信无遗传毒性和致突变作用。依托考昔可随哺乳期大鼠的乳汁分泌。
生殖毒性:大鼠研究表明,给药量达15mg/kg/天(暴露量约为人体服药90mg时暴露量的1.5倍)时未发现发育异常。在家兔试验中,当药安康信暴露量约为人体服药90mg时暴露量的2倍时,发现了低发生率的心血管畸形和着床后流产增加。在药物暴露量相当于或低于人体服药90mg时的暴露量时未发现发育异常。
致癌性:小鼠试验未发现安康信具有致癌作用。大鼠连续给药约2年,每日药物暴露量为人临床剂量(90mg)的6倍以上,可发生肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡细胞腺瘤。
临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(萘普生),选择性环氧化酶-2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性要高。因为选择性环氧化酶-2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加,所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。
总的来说,安康信疗效较为不错,建议骨关节炎患者选用此药时咨询医生,细读药物说明书。如果是已患有肾功能不全,失代偿性新功能衰竭或肝硬化的患者,应慎用!
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