导读:在治疗乙肝的众多药物中,拉米夫定以其独特的机理作用,较强的抗乙肝病毒能力脱颖而出。一般来说,拉米夫定的有效期为1年,乙肝患者要在有效期内服用拉米夫定。那么拉米夫定的说明书具体包括哪些方面呢?
拉米夫定以其独特的机理作用、较强的抗乙
肝病毒能力,在众多治疗乙肝的药物中脱颖而出。根据说明书可以知道:拉米夫定的有效期为
1年,过期不可再服用。那么拉米夫定的说明书具体包括哪些方面呢?拉米夫定的用法用量、药物相互作用、药理作用分别是怎样的呢?
【用法用量】本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用,推荐剂量为每次0.1g(一片),每日一次,饭前或饭后服用均可。疗程对于HBeAg阳性的病人,根据已有的研究资料,建议应用本品治疗至少1年,且在治疗后发生HBeAg血清转换(即HBeAg转阴、HBeAb阳性),HBVDNA转阴,ALT正常,经过连续2次,至少间隔3个月检测确认疗效巩固,可考虑终止治疗。对于HBeAg阴性的病人,尚未确定合适的疗程,在发生HBsAg血清转换或治疗无效(HBVDNA水平或ALT水平仍持续升高)者,可以考虑终止治疗。
【药理作用】拉米夫定为核苷类似物,可在细胞内磷酸化,成为拉米夫定兰磷酸盐(L-TP),并以环腺昔磷酸形式通过乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中,导致DNA链合成中止。拉米夫定三磷酸盐是哺乳动物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制剂。在体外实验中,拉米夫定三磷酸盐在肝细胞中的半衰期为17-19小时。拉米夫定为一种抗病毒药,在多种实验细胞系及感染动物模型上均表现出对乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有两种动物模型(小鸭和黑猩猩)在停止本品治疗后的4和14天内分别出现乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。长期使用拉米夫定,可导致HBV对其敏感性降低。病毒株基因型分析显示,此种变化与HBV聚合酶催化反应区YMDD序列552位点上的蛋氨酸被缬氨酸或异亮氨酸取代以及528位点上的亮氨酸被蛋氨酸取代有关。在体外,含YMDD变异的HBV重组体的复制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它变异是否与其对拉米夫定的体外敏感性下降有关。
【储存】遮光、密闭,在阴凉干燥处保存。
【有效期】24个月
【生产企业】企业名称:葛兰素史克制药(苏州)有限公司
拉米夫定药物相互作用:由于本品的药物代谢和血浆蛋白结合率低,并主要以药物原型经肾脏清除,故与其它药物代谢物之间的潜在相互作用的发生率很低。拉米夫定主要是以活性有机阳离子的形式清除,在与具有相同排泄机制的药物同时使用时,特别是当该药物主要清除途径是通过有机阳离子转运系统的主动肾脏分泌时(如甲氧苄啶),应考虑其相互作用,其他以这种机制清除的部分药物(如雷尼替丁、西咪替丁),经研究表明与拉米夫定无相互作用。主要以活性有机阴离子形式或经肾小球滤过排出的药物与拉米夫定不发生具有显著临床意义的相互作用。拉米夫定与甲氧苄啶(160mg)/磺胺甲噁唑(800mg)同时服用后,可使拉米夫定的暴露量增加40%,但拉米夫定并不影响甲氧苄啶/磺胺甲噁唑药代动力学特性,所以除非患者有肾功能损伤,否则无需调整拉米夫定的用药剂量。当拉米夫定与齐多夫定同时服用时,可观察到齐多夫定的Cmax有适度的增加,约28%,但系统生物利用度(药时曲线下面积AUC)无显著变化,齐多夫定不影响拉米夫定的药代动力学特性。同时使用拉米夫定与α-干扰素,二者之间无药代动力学的相互作用;临床上来观察到拉米夫定与常用的免癌抑制剂(如,环孢素A)之间明显的不良相互作用。但尚来对此进行正式的研究。同时使用拉米夫定和扎西他滨(zalcitabine)时,拉米夫定可能抑制后者在细胞内的磷酸化。因此建议,不要同时使用这两种药。
发病期间,慢性乙肝患者的膳食应以保护肝脏不致再遭到损害,并减轻肝脏的负担为原则,凡有损肝脏的药物、含酒精饮料必须禁忌,含饱和脂肪酸较多的动物油脂应限制。一般乙肝患者,可利用蛋白质的滋补功能辅助康复,鳜鱼、鳝鱼、黄鱼等可交替食用,鲤鱼、黑鱼对肝肾阴虚者更为适宜。鸡肉、羊肉是低脂高蛋白食物,性味甘温,对肝功低下,脾胃虚弱者有益。牛肉性味甘平,也可健脾胃补气血。兔肉性味甘凉,能补中益气凉血解毒,对外邪湿热型病例尤为适宜。
百济药师温馨提醒:酒的主要成分为乙醇,对肝细胞有直接损伤作用,长期大量饮酒还可致营养不良、代谢异常和免疫功能紊乱以及中毒性肝损伤,如酒精性脂肪肝、酒精性肝炎和酒精性肝硬变等。如果遇到什么用药的疑问,你可以咨询百济药师
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