导读:马洛替酯的主要成分为马洛替酯,其化学名称为:1,3-二硫杂茂-2叉-丙二酸二异丙酯。分子式:C12H16O4S2,分子量:288.39。马洛替酯适用于慢性肝炎、肝硬化、晚期血吸虫病肝损伤和肺结核并发的低蛋白血症。
马洛替酯可作用于肝细胞,并促进RNA合成,激活核糖体而提高蛋白质合成能力,从而激活肝功能并抑制
肝纤维化的进展。以四氮化碳
肝硬化大鼠模型进行实验,发现马洛替酯对血清总蛋白、
白蛋白、胆碱酯酶活性及肝总蛋白的低下均有改善作用;对血清氨基转移酶活性上升、血清总胆固醇低下,均有使之恢复正常的作用。马洛替酯还能抑制肝中4-羧基脯氨酸量(胶原纤维的指标)的增加,病理组织学亦证明马洛替酯改善结缔组织的增生和纤维形成。马洛替酯对四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝,有改善脂质代谢和降低肝脂质过氧化的作用。
马洛替酯是肝细胞合成蛋白质的诱生剂,增强细胞色素C和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性。在实验性肝纤维化大鼠,可减轻肝脏炎症和纤维化,阻止肝脏胶原合成和堆积;马洛替酯抑制PⅢP血清水平和肝内羟脯氨酸含量;主要通过抑制炎症介质的产生,尤其是抑制白细胞三烯的产生,减轻肝细胞炎症,从而缓和实验性肝纤维化。马洛替酯用于肝硬化病人的初期治疗试验,48周后可降低
肝炎症活性和纤维化生成指数。
同时,马洛替酯的药理试验表明:马洛替酯能促进肝细胞蛋白质的合成,对四氧氯化碳、乙硫氨酸及氨基半乳糖引起的实验动物肝损均有保护作用,从而减轻肝细胞的坏死和改善肝细胞的功能。马洛替酯的不良反应有纳差、恶心、呕吐和头昏等,偶有皮疹或皮肤瘙痒。
百济医师温馨提醒:马洛替酯应口服。一日0.6g,体重在50kg以下者为0.4g,分3次饭后服用马洛替酯。血清氨基转移酶或胆红素明显增高的
肝病患者慎用马洛替酯。