导读:替比夫定医用名称为素比伏,替比夫定为薄膜包衣片,除去包衣后显白色至微黄色。用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定其化学名为: 1-((2S,4R,5S)-4- 羟基 -5- 羟甲基四氢呋喃 -2-y1)-5- 甲基 -1H- 嘧啶 -2,4- 二酮;本品所含有效成份替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然 L- 对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙
肝病毒 HBV 药物。替比夫定是美国FDA 2006年批准上市的抗HBV药物,它是一种特异性、选择性的核昔类似物,具有抗HBV作用强、起效快和耐药率低等优点。从目前的临床试验数据看来,替比夫定长期治疗是安全的。
替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷,腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争,从而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通过整合到HBV DNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止,从而抑制乙肝病毒的复制。
服用替比夫定片1-4小时(中值为2小时)后,替比夫定最大血药浓度为3.69+-1.25um/ml(mean+-SD),低谷血药浓度为0.2-0.3um/mL.每天一次600mg,连续给药5-7天后达到稳态浓度,药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时,食物(高脂肪)、高能量不影响替比夫定的药代动力学。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出,因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径,所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析者可相应调整剂量和服用方法。
2009年11月20日,中国人力资源和社会保障部公布了新版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2009年版)》(以下简称:全国医保目录)。新版全国医保目录中,乙肝抗病毒药物恩替卡韦、替比夫定、
拉米夫定被纳入医保报销范围,为此乙肝患者可以到医保定点医院购药,即可享受医保。
百济药师温馨提醒,病人停止乙肝治疗会发生
肝炎急性加重,包括停止使用替比夫定。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大,包括致命事件。因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确,所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的
避孕措施。