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多廿烷醇(呗呗嘿)的调脂作用机制:
第一,多廿烷醇通过激活腺苷酸激酶(AMP-kinase)途径,通过调节羟甲基戊二酰辅酶A(HMG CoA)还原酶的活性,减少其合成或增加其降解,抑制胆固醇合成过程中由乙酸生成甲羟戊酸的步骤,从而抑制胆固醇合成;
第二,多廿烷醇通过增加LDL受体的数量,增大LDL的血液清除率,促使血清中LDL-C的降低;
多廿烷醇(呗呗嘿)调脂外的多效性作用机制:
1、阻止肝微粒体的脂质过氧化和质脂蛋白氧化,有明显的抗氧化作用。
2、降低血栓素A2(TXA2)的水平,略增加前列腺环素(PGI2)水平,抑制血小板聚集,具有抗血小板和血管舒张作用;
3、抑制平滑肌细胞增生和内膜增生,降低血管内膜/中层比值,稳定斑块。
4、降低循环系统中内皮细胞的数量,有血管内皮保护作用;
5、阻止家兔和大鼠的动脉粥样硬化发展,且独立于降脂作用之外。
多廿烷醇(呗呗嘿)用法用量:推荐起始剂量为每日5mg,在晚餐前时服用,因为胆固醇的生物合成在晚上较为活跃。如果效果不明显,剂量可以增加至10mg/日 (中午晚上各一次)。研究表明增加剂量可增加疗效,但安全性及耐受性不变.顽固性患者可能需要的剂量为20mg/日 (每日两次)。这是目前为止治疗的最大剂量。
百济药师温馨提醒:虽然多廿烷醇既无致畸作用(鼠及家兔),也不会影响鼠的生育及生殖力,但不推荐给孕妇使用,其受限的原因是:胆固醇及其代谢产物是胎儿发育必需的。
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