快如妥(米格列奈钙片)通过与胰腺β细胞的磺酰脲受体结合,阻碍ATP敏感型K通道(K-ATP)电流,从而促进了胰岛素的分泌(体外试验)。
1.抑制血糖升高作用
以20名2型糖尿病患者为对象,进行双盲交叉单次给药试验。服用本品10mg能促进餐后早期的促胰岛素额外分泌,抑制血糖升高。
2.以链尿酶素诱发的糖尿病大鼠模型为对象,经口给于本品后迅速促进胰岛素分泌,经口给予液体饲料负荷后的血糖升高被抑制,给予负荷后葡萄糖浓度-时间曲线下面积减小(体内试验)。
快如妥改善2型糖尿病患者餐后高血糖(仅限用于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者或在饮食、运动疗法的基础上加用a-葡萄糖苷酶抑制剂后仍不能有效控制血糖的患者)。使用时的注意事项:
(1)应考虑到仅适用于确诊为糖尿病的患者。需留意除糖尿病外还表现出耐糖异常、尿糖阳性等类似糖尿病症状(肾性糖尿、老年性糖代谢异常、甲状腺功能异常等)的疾病。
(2)对于进行饮食疗法、运动疗法等糖尿病基本疗法的患者、或者进行食物疗法、运动疗法且使用a-葡萄糖苷酶抑制剂的患者,同时,空腹血糖值在126mg/dL以上,或者餐后1小时或2小时血糖值在200mg/dL以上的情况下使用。
本品餐前5分钟内口服。通常成人每次10mg,每日3次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。用法用量的注意事项:餐后服用本品,由于不能快速吸收,所以会降低效果。为了有效控制餐后血糖升高,须于临餐前(5分钟以内)口服。另外,有报告表明,由于本品口服后能迅速发挥药效,餐前30分钟给药后,餐前15分钟血中的胰岛素即上升而用餐开始时血糖降低,故可能诱发用餐开始前的低血糖。
百济药师温馨提醒,严重酮症,糖尿病性昏迷或昏迷前期,1型糖尿病患者(因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖,所以不适于使用本品)、严重感染,围手术期,重度外伤患者(因必须使用胰岛素迅速控制血糖,所以不适于使用本品)、对本品成份有过敏史的患者、妊娠妇女或有妊娠可能的妇女不宜服用本品。