磷酸西格列汀片是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。
对于存在高血糖症的2型糖尿病患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时,磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。
使用磷酸西格列汀片可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。对磷酸西格列汀片中任何成份过敏者禁用。如怀疑发生超敏反应,停止使用磷酸西格列汀片,评估是否有其他潜在的原因,采用其他方案治疗糖尿病。
磷酸西格列汀片与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖,因此,为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片与胰岛素的联合使用。
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