导读:妥洛特罗贴剂又称为阿米迪,妥洛特罗贴剂(阿米迪)的药理毒理是什么,第一,作用机理;第二,肺功能改善作用;第三,支气管扩张作用;第四,对气管肌肉作用的选择性。第五,促进气管纤毛运动及镇咳作用。
妥洛特罗贴剂又称为阿米迪,妥洛特罗贴剂(阿米迪)的药理毒理是什么,第一,作用机理;第二,肺功能改善作用;第三,支气管扩张作用;第四,对气管肌肉作用的选择性。第五,促进气管纤毛运动及镇咳作用。
1. 作用机理
作用于支气管平滑肌的 B2 –受体,激活与 B2 –受体有紧密关系的腺苷酸环化酶(adenyl cyclase)。有此细胞内腺苷三磷酸(ATP)改变为环腺苷酸(cyclic AMP),显示出支气管扩张的作用。
2. 肺功能改善作用
(1)支气管哮喘患者(成人)就寝前经皮给本品2mg的4周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。
(2)儿童支气管哮喘患者(年龄6个月~15岁)就寝前经皮给本品0.5mg、1mg或2mg的2周试验表明,与使用前比较,起床时及就寝前的PEF值有明显上升,认为有改善肺功能的效果。
3、支气管扩张作用
对狗及豚鼠经皮给本品,可持续抑制组胺引起的支气管狭窄。
4、对气管肌肉作用的选择性
狗经皮给本品试验表明,不影响心率,有抑制气管狭窄的作用。且表明妥洛特洛有气管肌肉松弛及心房兴奋作用,但对气管肌肉作用的选择性(对B2 –受体的选择性)明显优于异丙肾上腺素、沙丁胺醇、丙卡特罗、非诺特罗(in vitro)。
5、促进气管纤毛运动及镇咳作用
试验表明盐酸妥洛特洛具有气管纤毛运动促进作用(鸽)及镇咳作用(狗)。
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