甲硝唑片是一种妇科用药,具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道,消化道,腹腔及盆腔感染,皮肤软组织,骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎,败血症及脑膜炎等,目前还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
甲硝唑片口服或直肠给药后能迅速而完全吸收。经临床分析其蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。甲硝唑片服用后经肾排出率为60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。
甲硝唑片为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。经体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L的,72小时内可杀死溶组织阿米巴。甲硝唑片有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
甲硝唑因具有较好的抗厌氧菌作用而广泛地应用临床,如治疗盆腔炎、急性冠周炎、阴道滴虫病和肺部感染等,但临床医生对其常见的不良反应也较为重视。临床治疗发现15~30%病例出现不良反应,以消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数病例发生
荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
百济药师温馨提醒,甲硝唑能增强华法林等抗凝药物的作用,与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。另外,有活动性中枢神经系统疾患和血液病者、孕妇及哺乳期妇女禁用。