辛贝吲哚布芬片是一种旋光性复合物,其中S对映体起主要的抗血小板聚集作用,消旋体和S对映体抑制环氧化酶的能力没有明显差异。 辛贝吲哚布芬片是可逆性血小板环氧化酶抑制剂。它选择性的作用于血小板,通过抑制血栓玩素(TXA2)的生成和抑制多种血小板因子释放及活性,发挥其抗血小板聚集作用,阻断血栓形成。
辛贝吲哚布芬片通过以下几个方面,速效、高效、安全的防治动脉硬化引起的缺血性心血管病变、脑血管病变、静脉血栓形成,以及预防血液透析时血栓形成。
辛贝吲哚布芬片有效抑制血栓烷素的生成
体外和间接体内研究表明,辛贝吲哚布芬片可逆性抑制血小板血栓烷素的生成。间接体外实验表明,给药2h血栓烷素的生成抑制达98.0%,12h时抑制作用依然显著(89.0%),24 h时抑制减弱(47.0%)。一项健康受试者服用辛贝吲哚布芬片的研究显示:口服辛贝吲哚布芬片200 mg, qd或bid, 服用3 d,尿血栓烷素B2(TXB2)的排泄量明显减少;尿6-酮-前列腺素F1a(前列环素衍生物)的排泄量明显增加,约增加1倍。这些研究结果表明,辛贝吲哚布芬片可减少栓烷素A2(TXA2)的生成,增加前列环素合成。
辛贝吲哚布芬片有效抑制血小板的聚集
用健康受试者和缺血性心脏病患者血液标本进行的体外和间接体内实验表明,辛贝吲哚布芬片对由血小板聚集活化剂引起的血小板聚集呈现出可逆性的和剂量依耐性的抑制作用。口服辛贝吲哚布芬片后,2h内产生最大抑制血小板聚集作用,这种抑制作用在24 h时几乎完全消失。
辛贝吲哚布芬片有效抑制血小板活化
静息状态下,血小板内含有致密和α分泌颗粒,当血小板活化时,这些颗粒释放出活性物质来促使血小板在血管损伤部位黏附和聚集。用人的血小板进行体外和间接体内实验都显示,辛贝吲哚布芬片可抑制血小板释放反应。而且一项初步研究结果显示了吲哚部分对血小板活化的抑制作用。
其他作用
辛贝吲哚布芬片除了具有抑制血小板的黏附、活化和聚集等作用外,动物血栓模型研究还表明,吲哚部分还具有其他的疗效,如改善凝血功能、增加红细胞变形能力;改善间歇性跛行患者肢体的微循环参数。