导读:华法林钠片是双香豆素衍生物,适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。华法林钠片仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用华法林钠片,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基础上加用华法林钠片。
华法林钠片是一种消旋混合物,由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成,通过消化道迅速吸收,具有很高的生物利用度,健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36~42小时,通过结合血浆蛋白(主要是
白蛋白)在体内循环。
华法林几乎完全通过肝脏代谢清除,代谢产物具有微弱的抗凝作用。主要通过肾脏排泄,很少进入胆汁,只有极少量华法林以原形从尿排出,因此肾功能不全的病人不必调整华法林的剂量。华法林可通过胎盘,胎儿血药浓度接近母体值,但人乳汁中未发现有华法林存在。
华法林钠片易通过胎盘并致畸胎。妊娠期使用本品可致“胎儿华法林综合征”,发生率可达5~30%。表现为骨骺分离、鼻发育不全、
视神经萎缩、智力迟纯,心、肝、脾、胃肠道、头部等畸形。妊娠后期应用可致出血和死胎,故妊娠早期3个月及妊娠后期3个月禁用华法林钠片。遗传性易栓症孕妇应用本品治疗时可给予小剂量肝素并接受严密的实验监控。一旦过量服用,应该仔细观察自身的变化,有异常应该及时到医院就诊。
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