经国家食品药品监督管理局批准,由默沙东研发的全新降脂药物葆至能®(依折麦布辛伐他汀片)于2012年5月12日在中国正式上市。葆至能®是目前全球唯一一款降脂复方制剂,联合了临床应用广泛的两种调脂药物--辛伐他汀和依折麦布,可适用于高胆固醇血症患者。
依折麦布:原发性高胆固醇血症:本品作为饮食控制以外的辅助治疗,可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症,可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH):本品与他汀类联合应用,可作为其他降脂治疗的辅助疗法(如LDL-C血浆分离置换法),或在其他降脂治疗无效时用于降低HoFH患者的TC和LDL-C水平。纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症):本品作为饮食控制以外的辅助治疗,用于降低纯合子家族性谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平。一种口服、强效的降脂药物,其作用机制与其它降脂药物不同(如:他汀类,胆酸螯合剂(树脂类),苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。本品附着于小肠绒毛刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运,使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。
辛伐他汀:辛伐他汀为HMG-CoA还原酶抑制剂。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成,主要通过与LDL受体结合代谢。辛伐他汀降低LDL作用的机制在于降低VLDL胆固醇浓度和LDL受体的诱导作用,从而导致LDL-C的产生减少和/或分解代谢增加。载脂蛋白B(ApoB)在辛伐他汀治疗期间也有下降。因为每个LDL微粒包含一分子ApoB,而且在主要以LDL-C升高的病人(不伴随VLDL升高)体内仅发现很少的ApoB,均提示辛伐他汀不仅通过降低LDL而降低胆固醇,而且减少外周的LDL微粒的浓度。另外,辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C.辛伐他汀对于脂蛋白、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。
葆至能®具有双重机制,既抑制胆固醇在肝脏的合成,同时抑制其在小肠的吸收,从而提供强效、安全的治疗方案,帮助患者突破LDL-C达标瓶颈,葆至能®在中国的上市适时地满足了中国高胆固醇血症临床治疗中的迫切需求,为广大患者带来福音。