缬沙坦氢氯噻嗪片是临床上治疗原发性高血压的药物之一。它是一种西药,所以起效比某些中成药块,因此,尽管其副作用会比中成药略大,但是缬沙坦氢氯噻嗪片的销量 一直不错。那么,缬沙坦氢氯噻嗪片停药反弹吗?
缬沙坦血管紧张素I在血管紧张素转换酶(ACE)作用下形成血管紧张素II(AGII), AGII是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要活性成分,与各组织细胞膜上的特异受 体结合发挥广泛的生理作用,包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强的缩血 管物质,可发挥直接的升压效应,还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。
用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻-中度原发性高血压。本品不适用于高血压的初始治疗。
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性的作用与 AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧 张素II的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活 性。缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓 激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用,不引起缓激肽和P物质的潴留,故不易引起咳嗽。比较缬 沙坦与ACE抑制剂的临床实验证实,缬沙坦组干咳的发生率(2.6%)显著低于ACE抑制剂组 (7.9%)(P<0.05)。
缬沙坦氢氯噻嗪片停药反弹吗?在长期治疗中,治疗2~4周后达最大降压疗效,并得以 维持。与氢氯噻嗪联合应用显著地增强缬沙坦的降压作用。突然终止缬沙坦治疗,不引起高 血压的停药反弹作用。缬沙坦不影响高血压患者的空腹总胆固醇、甘油三酯、血糖或尿酸水 平。氢氯噻嗪噻嗪类利尿剂主要作用部位是远曲小管近端。研究表明,在肾皮质存在着高亲 和力的受体,其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位,抑制远曲小管近端的氯化钠转 运。噻嗪类作用方式为抑制钠和氯离子的共转运,竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸 收,这将直接增加钠和氯的排泄,并间接减少血浆容积,继而增加血浆肾素活性,醛固酮分 泌和钾排泄,使血清钾降低。因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的,联合使用血管 紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类利尿剂相关的钾丢失。
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