乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。 动物的毒理学研究表明,治疗剂量对自主神经系统、中枢神经系统或胃肠道功能没有影响。雄性和雌性小鼠口服本品的LD50分别为622mg/kg和438mg/kg。慢性毒性研究表明,大鼠口服1.5-120mg/kg/天或狗口服1.5-30mg/kg/天共52周,无明显毒性作用产生,此结果与其他二氢吡啶类钙拮抗剂相似。动物试验暂未发现本品有致畸、致癌和致突变作用。
盐酸乐卡地平片的药代动力学
盐酸乐卡地平10mg口服吸收良好,一般在服药后1.5-3小时达到峰浓(Cmax=3.3±2.09ng/ml),吸收后迅速而广泛地分布于组织与器官中。与血浆蛋白结合率约98%。本品在肝脏代谢转化成非活性产物,其中约50%从尿中排泄,其余从粪便排泄。虽然血浆半衰期为2-5小时,因与脂质膜紧密结合,其治疗作用可持续24小时。重复给药未发现蓄积。(参考药品说明书)
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