可定片适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Iia型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Iib型)。可定片也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。
可定片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究,对后者的I分别是:普伐他汀44.1nmol?L-1,氟伐他汀27.6nmol?L-1,辛伐他汀11.2nmol?L-1,阿托伐他汀8.2nmol?L-1,瑞舒伐他汀11.2nmol?L-1,表明本品比现有他汀类药物作用更强,在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。本品的活性部位表现出较高的人体酶亲和力(Ki≒0.1nmol?L-1)。酶抑制作用是可逆的,与底物HMG-CoA竞争,而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐(NADPH)竞争。
可定片禁用于孕妇及哺乳期妇女。有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎的发育很重要,来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕,应立即中止治疗。
可定片又可以称为是新型的调脂药,外形上是粉红色的薄膜片剂,它的主要成分是瑞舒伐他汀钙,在降低血脂的作用机制方面,经过多年的临床研究发现,可定片通过胃肠道消化之后,可以抑制HMG-CoA还原酶的活性,与底物HMG-CoA竞争,促进体内脂类的代谢和抑制合成,有效的降低血脂浓度,改善高血脂,血脂稠的情况。它可以作为单独用药或者联合服用的方式来治疗,具体是看患者的病情的严重程度。
另外药物的效果还与患者的生活习惯息息相关,建议在服用药物的同时还需要注意相关的生活习惯。
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