地奥司明为黄酮类衍生物,其对微循环、水肿形成、淋巴功能及毛细血管滤过性、脆性和通透性具有调节作用,能降低毛细血管通透性和增加毛细血管阻力。作用机制主要为:
(1)通过延长去甲肾上腺素诱导的静脉收缩时间而增强静脉张力;
(2)降低白细胞与血管内皮细胞的粘附与移行,减少崩解后炎性物质(如组胺、缓激肽、补体、白三烯、前列腺素、过多的自由基等)的释放,从而使毛细血管通透性降低;
(3)降低血液粘滞度,加快血液流速,从而改善微循环瘀滞;
(4)有效改善皮肤和黏膜的血液和淋巴循环,加快组织液回流,明显减轻皮肤和黏膜的充血、水肿,促进创面的早期愈合。
【药品名称】
通用名称:地奥司明片
英文名称:Diosmin Tablets
汉语拼音:Di''aosiming Pian
【成 份】
本品主要成份为地奥司明。
化学名称:7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯骈吡喃-4-酮。 分子式: C28H32O15 分子量: 608.6
【性状】
本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症】
—治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状(如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合症等);
—治疗急性痔发作的各种症状(如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状)。
【规格】
每片含地奥司明 0.45g
【用法用量】
服药剂量:常用剂量为每日2片;当用于治疗急性痔发作时,前四天每日6片,以后三天,每日4片。
服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。
【不良反应】
有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告,但未致必须中断治疗。
【禁忌】
对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
急性痔发作:用本品治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。本治疗方法必须是短期的。如果症状不能迅速消除,应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
怀孕:动物实验并未显示有任何致畸作用。进一步而言,到目前为止,对人类尚无有害作用的报告。
哺乳:虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料,但治疗期间不推荐母乳喂养。
【儿童用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】
遵医嘱。
【药物相互作用】
目前为止,未发现与其它药物有相互作用。
【药物过量】
临床研究证明,连续28天服用本品每日6片或每日只服一次(4片)未见任何副作用产生,因此,在推荐剂量的基础上适当过量服用本品(每日6片以内)无大的危害。
【药理毒理】 本品为增加静脉张力性药物和血管保护剂。
药理学
药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用:
—降低静脉扩张性和静脉血淤滞,
—在微循环系统,使毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。
临床药理学
在人体,采用双盲对照研究方法,验证
和定量显示药物对静脉血流动力学的作用,结果表明其具有上述药理学特性。
—剂量—效应关系
采用测量静脉体积描记法的参数包括:容量、扩张性和排空速率,已经确定其具有统计学意义的剂量—效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。
—静脉张力性作用
本品能增强静脉张力:采用水银张力计测定静脉闭塞体积描计法,参数的变化显示了其排空速率降低。
—微循环作用
在患毛细血管脆性病的病人,进行双盲对照研究,用血管张力测量法(Angiosterrometry)测量其脆性变化,结果表明:本品改善毛细血管脆性的作用,
和安慰剂之间的差异有统计学意义。
临床试验
据文献资料,双盲安慰剂对照试验证实了本药在静脉学方面的活性作用,对治疗慢性下肢静脉功能不全(功能性和器质性者)的治疗作用。
【药代动力学】
在人体试验中,口服以C14标记的含有地奥司明制剂后。
—主要是通过粪便排泄,平均有14%随尿排泄。
—半衰期是11小时。
—药物代谢广泛,在尿中存在的各种酚酸证实了这一点。
【贮藏】
室温(10-30OC)密封保存.。
【包装】
药品包装用铝箔和聚氯乙稀固体药用硬片包装。
10片/板×2板/盒,12片/板×2板/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】YBH30302005
【批准文号】国药准字H20058471