溃疡性结肠炎是一种原因未明、与自身免疫有关的炎症性肠病,治疗相当棘手,目前以糖皮质激素、SASP和免疫抑制剂的西药治疗为主要手段,但不良反应较大,尤其重度患者需长时间大剂量应用糖皮质激素,易出现大出血及肠穿孔等并发症。惠迪(美沙拉嗪肠溶片)与柳氮磺吡啶肠溶片同属氨基水杨酸制剂。柳氮磺吡啶肠溶片不良发应大,美沙拉嗪肠溶片包肠溶衣后于肠中崩解,大部分药物可达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成。对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
惠迪主要用于溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)。惠迪(美沙拉嗪肠溶片)由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒组成,在胃中开始崩解,微粒穿过幽门进入小肠,不需胃的排空,无药物大量倾释现象,在胃残留时间短,服药后20分钟内血中即可测出惠迪(美沙拉嗪肠溶片),在肠道内以常数持续均匀释放。已表明肠传送时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小,且吸收相对没有改变。
惠迪(美沙拉嗪肠溶片)药理毒理:美沙拉嗪的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。大鼠长期毒性实验表明,美沙拉嗪低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg·d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉嗪无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
惠迪(美沙拉嗪肠溶片)用法用量:成人:溃疡性结肠炎:(急性发作)每日4次,每次1g,或遵医嘱。(维持治疗)每日3次,每次0.5g,或遵医嘱。节段性回肠炎:每日4次,每次1g,或遵医嘱。
惠迪(美沙拉嗪肠溶片)注意事项:
1、肾,肝功能不全者慎用。两岁以下儿童不宜使用。出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。
2、最好整粒吞服,也可掰开或水冲服;但绝不可嚼碎或压碎。若因故或遗忘漏服一剂量时,应尽快补服或与下次剂量同时补服。
3、药物相互作用:若在服用本品同时服用氰钴胺片,将影响氰钴胺片的吸收。
4、孕妇及哺乳期妇女用药:致畸作用的研究数据不多。怀孕及哺乳的病人,慎用本品。
5、儿童用药:两岁以下儿童不宜使用本品,两岁以上儿童:20~30mg/kg,或遵医嘱。
6、老人用药:高龄患者用本品应酌减。
7、药物过量:逾量的研究数据不多,一位3岁儿童误服本品2g,经催吐和服活性碳治疗未发生意外。逾量使用的危险罕见。