导读:塞莱得巴柳氮钠能有效治疗结肠炎,一天三次,塞莱得巴柳氮钠全身吸收很少,只有1到两个小时,个体差异很大,需要咨询详细后方能用药。
塞莱得巴柳氮钠为前体药物,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能通过阻断结肠中花生。四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。可用于轻至中度活动性
溃疡性结肠炎的治疗。口服。一次2.25g(3袋),3次/日,餐前半小时服用,一疗程8周,尚无使用塞莱得超过12周的安全性及有效性资料。
塞莱得巴柳氮钠口服后全身吸收很少,达峰时间为1-2小时,绝对生物利用度未确定,由于巴柳氮钠血浆浓度的相对时间曲线存在较大的个体差异,因此半衰期无法确定。大多数受试者服药4小时后血中已测不到原形药物;绝大部分巴柳氮钠在结肠经结肠细菌偶氮还原酶作用裂解成活性代谢物5-氨基水杨酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA浓度亦很低。巴柳氮钠血浆蛋白结合率≥99%。大约有45%的5-ASA由粪排泄,35%由尿排泄;约72%的4-ABA由粪排泄,19%由尿排泄。连续服药3天,未见蓄积现象。
塞莱得巴柳氮钠是一种前体药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(疗效活性成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。
塞莱得巴柳氮钠的毒理研究:巴柳氮钠Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性,中国仓鼠肺细胞(CH V79/HGPRT)基因突变试验结果为阳性。巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验结果为阴性,人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。
塞莱得巴柳氮钠的生殖毒性:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时,对其生育力和生殖行为未见明显影响。
塞莱得巴柳氮钠的致癌作用:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天,连续给药2年,未见致癌作用。
使用任何药物之前,都应该对药物有一个全面的了解。如果您想了解塞莱得巴柳氮钠
的具体用药注意事项,详情请咨询百济药师,请拨打全国免费热线:400—101—6868。