导读:畅美(奥沙拉秦钠胶囊) 的主要成份为奥沙拉秦钠,为硬胶囊剂,内容物为暗黄色的小颗粒。目前,畅美(奥沙拉秦钠胶囊)可以用于溃疡性结肠炎以及克罗恩病的治疗中。
畅美(
奥沙拉秦钠胶囊)是前体药物,在大肠中经含有偶氮还原酶的细菌代谢,释放出5-氨基水杨酸而起作用。在
溃疡性结肠炎以及
克罗恩病的治疗中,畅美(奥沙拉秦钠胶囊)效果显著。
畅美(奥沙拉秦钠胶囊)以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。畅美在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。
畅美(奥沙拉秦钠胶囊)口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg•kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg•L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。畅美不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。畅美及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
百济药师温馨提醒:腹泻是较为常见的畅美(奥沙拉秦钠胶囊)副作用,通常短暂,在治疗开始或增加剂量时发生,减少用量后可缓解;其它不良反应为头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛。