导读:美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)为5-ASA新型制剂,能够保护5-ASA避免在消化道吸收,确保5-ASA足量到达远病变肠道、通过缓慢持续释放5-ASA,达到消炎作用。
溃疡性结肠炎是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎性反应性疾病。过去临床上一直使用柳氮磺胺吡啶
(SASP)进行治疗,病情缓解率较高,但因药物中含有磺胺成份,不良反应发生率较高,少数患者因此而减量或停药,使该药临床应用受到了限制。美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)在临床上主要用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗;也可用于克罗恩病急性发作期的治疗。
目前,美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉嗪对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。
美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)为美沙拉嗪的肠溶片,口服后在肠道释放美沙拉嗪。美沙拉嗪到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉嗪的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。
美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)的一般药代动力学特性:
1、吸收:美沙拉嗪秦肠溶片(美莎欣)在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。
2、生物转化:进入体循环之前,美沙拉嗪在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉嗪也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉嗪和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
3、排泄:美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%,与给药方式、剂型和美沙拉嗪释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉嗪以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
百济药师温馨提醒:肾,肝功能不全者慎用美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)。两岁以下儿童不宜使用美沙拉嗪肠溶片(美莎欣)。出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。