美莎欣的治疗特征有什么?美莎欣(美沙拉嗪肠溶片),是全国消化学会推荐治疗溃疡性结肠炎首选药。在人体内,美莎欣可以有效抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,并对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。
美莎欣(美沙拉嗪肠溶片)用药用于治疗不同疾病,其用量也不尽相同。其中,用于治疗溃疡性结肠炎的用量为:(急性发作)每日4次,每次1g,或遵医嘱。(维持治疗)每日3次,每次0.5g,或遵医嘱。用于节段性回肠炎(克罗恩病)的用量为:每日4次,每次1g,或遵医嘱。常规用药方法:分别在早、中、晚餐前1小时服用。必须用大量液体整片吞服(不能嚼碎)。在急性发作期和维持治疗中,为获得理想的治疗效果,建议持续、规律的服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗恩病急性发作期一般服药8~12周。
美莎欣的治疗特性:
吸收
美沙拉秦在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。
生物转化
进入体循环之前,美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨酸(N-Ac-5-ASA)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
排泄
美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%,与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
美莎欣的药代动力学特性
吸收
本品中美沙拉秦在延迟3~4小时后开始释放。约5小时后到达血浆峰浓度(回盲部)。在每次服用0.5g(2×0.25g)、一日3次时,美沙拉秦的稳态浓度为2.1±1.7μg/ml,代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为2.8±1.7μg/ml。
分布
在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)表明,本品如与食物(实验餐)同时服用,约3~4小时后在回肠溶解。胃排空中位时间约3小时。约7小时后片剂可达结肠。
进一步研究发现,美沙拉秦在志愿者十二指肠和回肠中的转运时间约为3小时。片剂和实验餐同时服用后7~8小时可在回肠内检测到美沙拉秦的最大肠腔浓度。约75%的美沙拉秦以非代谢的形式到达结肠。
排泄
0.25g规格的美沙拉秦肠溶片长期治疗过程中,美沙拉秦日用剂量一次0.5g、一日3次(稳态条件下),美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸肾脏的总排泄率约为55%(末次口服后24小时)。美沙拉秦的非代谢形式约占5%。美沙拉秦日用剂量一次0.5g、一日3次的消除半衰期为0.7~2.4小时(1.4±0.6小时)。
总结:美莎欣用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持期治疗;用于克罗恩病急性发作期的治疗。
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