畅美通用名为奥沙拉秦钠胶囊,药理实验发现本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。
畅美以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。
本品口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg•kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg•L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。本品不进入红细胞中。血浆消除半衰期约 1h。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
使用本品,开始剂量为1g•d,分次口服,以后逐渐增至3g•d,分3~4次服用。儿童剂量为20~40mg•kg•d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g•d,分2次服用。本品应在进餐时伴服。有胃肠道反应者慎用,一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。
奥沙拉秦钠胶囊除腹泻外很少有其他不良反应,一般耐受性良好,许多对SASP过敏不能耐受的患者对本品耐受。如从小剂量开始,逐步增加到治疗剂量则可明显减少大便次数增多这类不良反应,腹泻发生率可从28.6%减低到11.1%,与国外报道10.3%相近。说明本品治疗炎症性肠炎有效率高,不良反应少且较轻微,是一种有效和安全的药物。
百济药师温馨提醒:患者在服用畅美后,应该控制饮食;腹痛腹泻者,宜食少渣、易消化、低脂、高蛋白质。有些不耐受的食品如虾蟹、牛奶、花生等尽量避免食用;忌食辛辣冰冻、生冷食品,戒除烟酒。