溃疡性结肠炎是一种局限于结肠粘膜及粘膜下层的炎症过程。病得多位于乙状结肠和直肠,也可延伸至降结肠,甚至整个结肠。病理漫长,常反复发作。
奥沙拉秦在治疗溃疡性结肠炎方面功效良多。
奥沙拉秦作用与用途,本品以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位,本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。本品原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。
溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后,本品和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8—3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2—4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2土1.5L,蛋白结合率高。轻度至严重活动性溃疡结肠炎患者每日口服本品1—3g,疗程3个月,54%一66%患者临床症状获得改善,28%患者病情获缓解。活动溃疡性结肠炎患者(包括对柳氮磺胺吡啶过敏和不能耐受的病人)每日口服本品0.75—4g达6个月至2年,临床总改善率相似(58%一65%)。病情缓解后继续服药可维持疗效。63%一88%的患者经6—24个月治疗,病情继续获得缓解。
奥沙拉秦用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。
百济药师温馨提醒,对水杨酸过敏者、严重肾功能损害者禁用。常见不良反应有腹泻、软便(治疗第1周出现,特别是长期病史或弥漫性结肠患者)、腹部痉挛、头痛、
失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。