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炎症性肠病治疗综述
畅美可用于炎症性肠炎
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012-4-5 10:42:00
畅美
化学名:5,5-偶氮双(2-羟基苯甲酸钠),通用名称:
奥沙拉秦
钠。畅美可用于炎症性肠炎、溃疡性肠炎、
克罗恩病
(节段性回肠炎)及其缓解期的长期维持治疗。
畅美药理作用:本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗
溃疡性结肠炎
的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。
畅美药代动力学:本品口服很少被吸收,血清浓度很低。口服1g(约15mg•kg)在1~2h后血清达峰值约为2~4mg•L,分市容积较低,约为(6.2± 1.5)L,血浆蛋白结合率高(99.5%),分布半衰期为 9min。本品不进入红细胞中。血浆消除半衰期约1h。本品及其代谢物主要通过尿和粪便排出体外。
畅美临床实验:在德国进行的一项临床试验中,轻~中度溃疡性肠炎患者随机分为2组,分别给予本品3g•d (n=88)和5-氨基水杨酸3g叫(=80),疗程均为 12周,内窥镜检查缓解率比对照组高,不良反应发生率比对照组低,其中不良反应严重者占少数,显示本品和5-氨基水杨酸在有效率和不良反应方面无显著差异
畅美服用注意事项:有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。
百济药师温馨提醒
:畅美开始剂量为1g•d,分次口服,以后逐渐增至3g•d,分3~4次服用。儿童剂量为20~40mg•kg•d。长期维持治疗时成人剂量为0.5g•d,分2次服用。畅美应在进餐时伴服。畅美不良反应常见腹泻,可有皮疹、头痛、白细胞减少、短暂焦虑等,停药后症状可消失。畅美胶囊剂:0.25g。塑料瓶装:每瓶 50粒;铝塑包装:12粒×2板/盒。参考价格:零售价:50粒,180元/瓶;24粒, 87.60元/盒。
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