里拉通是德国柏林化学(美纳里尼集团)原研产品。罗西维林是里拉通的单一的活性成分,是由Menarini集团Guidotti S R L实验室的研究部门合成并从一组用于解痉药研究的基本酯类中选择出的一种新的化合物。它具有双重作用解痉止痛机制:一方面具有直接的平滑肌松弛作用,另一方面具有抗胆碱作用。里拉通起效迅速,平均起效时间只有45分钟。
【药品名称】
商品名称:里拉通通用名称:罗西维林片英文名称:Rociverine Tablets
【作用机理】
1、樱粟样作用的直接肌肉运动活性(肌内性运动),选择性的表达在除血管外的内脏结构水平。这一作用通过抑制收缩水平的钙离子的可用性(抑制慢钙通道的转运)实现,而不是通过樱粟碱特异性的抗磷酸二酯霉活性。其选择性是由于不同类型肌肉上的慢钙通道的性质不同。罗西维林只对内脏的慢钙通道有活性。 2、抗毒碱活性(亲神经性)弱于阿托品和溴化N丁基东莨菪碱,降低了阿托品样副作用的几率。这两种成分的平衡关系保证了非常强的解痉作用,通过两种活性的有效的结合实现的。
【药理毒理】
本品主要用于解痉镇痛。动物实验表明,罗西维林具有很强的解痉作用。药理研究表明,罗西维林具有罂粟碱样作用,可选择性的作用于内脏平滑肌,而对心血管系统无显著影响。而且,罗西维林具有阿托品样副交感阻滞作用,但较阿托品不良反应低。其影响肌肉和神经的成份的合理配比确保了两种组份的解痉作用。在临床研究中,罗西维林还被证明对助产有作用,它能缩短子宫扩张,娩出时间和难产时复原时间。罗西维林有很高的治疗指标,在剂量范围内有相当高的安全系数。罗西维林无明显致畸作用,也未观察到胚胎毒性或致突变作用。
【药代动力学】
罗西维林在所述给药途径中吸收良好,体内无蓄积性,主要从尿中排除。
【适应症】
缓解胃肠道肌肉痉挛引起的急性、亚急性腹痛。
【用法用量】
每日3-4次,每次1片。紧急情况下可一次服用2片。
【禁忌】
青光眼、前列腺增生、尿潴留,幽门狭窄及其它胃肠道狭窄患者禁用。
【注意事项】
心脏病、冠心病和
高血压、老年(尿潴留)患者,以及孕妇慎用。因该药可能引起视觉障碍,驾驶汽车或从事特殊行业的患者需了解。无儿童用药经验。
【不良反应】
对药物过度敏感者可出现 :口干、瞳孔放大、因调节功能紊乱而引起的视觉障碍、心动过速、困倦、收敛作用、热性潮红、震颤。
【药物相互作用】
过度敏感患者在治疗期间,服用抗胆碱药期间与甾体类药物或三环类抗抑郁药联合用药有增加青光眼或尿潴留的危险性。
【批准文号】
注册证号H20090133
【生产企业】
意大利Laboratori Guidotti S.p.A.(Menarini Group)