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胃溃疡常规用药
信卫安可用于活动性十二指肠溃疡
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/2/28 3:08:00
导读:
信卫安
通用名是雷贝拉唑钠肠溶片,其药品性状:本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。其化学名称:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯。信卫安可用于活动性十二指肠溃疡;良性活动性胃溃疡; 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)的治疗,与适当的抗生素合用,可用于治疗幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡,侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。
信卫安药理作用:雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+-K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分
泌特
性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+-K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
信卫安药物相互作用:雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂(PPI)类化合物中的一员,通过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢系统代谢,健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物,如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用,因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中,同时服用抗酸药物和本品,在一个确定该相互作用的特殊研究中,未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代谢。研究表明有较低的潜在相互作用,然而,对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。
百济药师温馨提醒
:信卫安不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或
食道癌
。因此在用信卫安开始治疗之前应排除存在
癌症
的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。
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