导读:胃溃疡是由于胃酸和胃蛋白酶对粘膜自身消化所形成的。胃溃疡是常见的消化系统疾病,主要的症状表现为饥饿不适、饱胀嗳气、反酸和进食后定时的慢性中上腹疼痛,如果胃溃疡的病情严重,还有可能会出现黑便和呕血的症状。经研究发现,抑制胃酸的分泌对治疗胃溃疡有较显著的疗效。其中在众多治疗胃溃疡的药物中兰索拉唑可用于胃溃疡中抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑为新型的抑制胃酸分泌的药物,它作用于胃壁细胞的H+-K+-ATP酶,使壁细胞的H+不能转运到胃中去,以致胃液中胃酸量大为减少,临床上用于十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎,佐-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)的治疗,疗效显著,对幽门螺杆菌有抑制作用。本品是奥美拉唑升级换代产品,抑酸作用更快、更强、更持久。 其具有优秀的药理作用:新型质子泵抑制剂,兰索拉唑因在吡啶环4位侧链导入氟而且有三氟乙氧基取代基,使其生物利用度较奥美拉唑提高30%以上,亲脂性也强于奥美拉唑,因此该品在酸性条件下可迅速地透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥药效,对HP的抑菌活性提高为奥美拉唑的4倍。
兰索拉唑抑酸作用的特点:对基础胃酸分泌和所有刺激物(如组胺、氨甲酰胆碱等)所致的胃酸分泌均有显著抑制作用,抑制程度与该品浓度有明显的依赖关系。抑酸作用强,明显优于H2受体阻滞剂。抑酸作用维持时间长,这是由于质子泵一旦失活后即不能恢复,需等新的质子泵形成后,才能恢复其泌酸作用。
兰索拉唑药代动力学:该品口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为3.6小时,吸收相半衰期为1.3小时,消除相半衰期为2.1小时。该药从小肠吸收经门脉而广泛分布于以胃壁和小肠壁为中心的各组织中。该药主要在肝脏被代谢,大多经胆汁于粪中排泄。原型药及其代谢物在体内无蓄积。
百济药师温馨提醒:通常成人每日一次,口服兰索拉唑15mg~30mg,连续服用4~6周;胃溃疡、反流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用6~8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。