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胃溃疡常规用药
兰悉多治疗胃病,临床使用安全有效
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/1/29 3:01:00
众多胃病严重影响患者的身体健康和工作生活,治好胃病,是许多患者的第一愿望。
兰悉多
,对胃溃疡和十二指肠溃疡等胃病有独到的疗效。与奥美拉唑相比,兰索拉唑抑酸作用强2-10倍,生物利用度更高、起效更快、疗效更显著、副作用更小。兰悉多是临床使用安全有效,价格合理的可靠药物,可作为临床根除幽门螺旋杆菌(HP)治疗首选药物之一。
兰索拉唑在体内通过作用于胃壁(泌酸)细胞的酸泵而减少胃酸的分泌。简言之,胃壁细胞通过一种依赖于H+/K+-ATP酶(也称为酸泵)的机制而分泌胃酸。H+/K+一ATP酶的无活性型存在于细胞质的小泡中,经化学、神经或激素园子(包括胃泌素、乙酰胆碱和组胺)活化后,昌位至胃壁细胞分泌小管的原生质膜.活化了的H+/K+-ATP酶在1壹处主动分泌H+,H+穿透原生质膜以交换K。H+/K+-ATP酶的作用是在cAMP的后面几步,而且是作用在胃酸分泌的最后步骤。因此,抑制H+/K+-ATP酶活性的药物(如兰索拉唑)预期能抑制中枢或外周舟导的胃酸分泌。
兰索拉唑本身并不直接抑制H+/K+一ATP酶,而是通过在胃壁细胞的细胞内小管的酸性环境中形成活性代谢物(包括AG一1812和AG-2000)超作用的。体外实验中,这些活性代谢物氧化H+/K+一ATP酶的巯基而使该酶失活。在犬的微粒体中,这些代谢物抑制H+/K+-ATP酶活性比兰索拉唑更强。AG—l8I2,AG一2000和兰索拉唑在生理原生质pH条件下,抑制5O%酶活性的浓度(IC50)分别为1.3,1.6和12.1μmol/L。用化学或物理方法从胃壁细胞模型中除去兰索拉唑,可逆转它对H+/K+-ATP酶活性的抑制作用。酸泵被兰索拉唑抑制后,在酸泵的重活化过程中,内源性谷胱甘肽超重要作用,然而,不象奥美拉唑那样,H+/K+一ATP酶的重新合成在离体壁细胞中并没有使酸分泌作用明显恢复。
百济药师温馨提醒
,兰悉多副作用轻微,主要表现为口干、头晕、恶心。孕妇、哺乳期妇女忌用兰悉多。另外,兰悉多尚无儿童用药经验,儿童应慎用。在少于8周的短期临床试验中,兰悉多的耐受性好,但尚无长期耐受性的公开报道。腹泻、头痛、恶心和皮肤病反应是最常见的不良反应,<2%的患者出现上述不良反应,但通常是轻微和一过性的。偶尔也有肝功试验和全血细胞计数不正常的报道,但这些通常无临床显著性。约2100名患者中,只有9名在临床研究中因不良反应而中止治疗。兰索拉唑不良反应的发生率与服安慰剂患者所报告的无差异;在一些比较研究中,与用组胺H2一受体拈抗剂或奥美拉唑治疗的患者中观察到的发生率类似。
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