溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是一种病因未明的非特异性炎性肠病,可能与遗传、饮食过敏、感染、自身免疫、精神抑郁及焦虑等因素有关。临床表现以持续或反复发作的腹泻、粘液脓血便、腹痛为主,常伴有不同程度的全身症状。
柳氮磺吡啶(SASP)是临床上第一种被用于治疗UC,而且目前仍常用的5-氨基水杨酸类药物。由于SASP可导致溶血性贫血、药物性肝炎、胰腺炎、可逆性精子异常及肠炎恶化等不良反应,因而限制了该药在临床的大剂量长期应用。寻找其他可替代的药物,因此成了药物开发的必然。
安洁莎通用名称是美沙拉秦肠溶片,每片含美沙拉嗪(5-氨基水杨酸)微囊0.5g,主要适用于结肠溃疡、结肠炎的治疗。 安洁莎—美沙拉秦(mesalazine),化学名为5-氨基水杨酸(5-ASA),分子量153.14,Pka值5.8。大量的应用和研究表明,美沙拉秦对肠壁的炎症有显著的抑制作用,在结肠内发挥局部黏膜抗炎作用。根据英国胃肠病学会炎症性肠病组的指南,已经将美沙拉秦划为轻、中度活动性UC有效的一线治疗(A级)药物。
安洁莎的作用机制可能是通过影响花生四烯酸代谢的一个或多个步骤,抑制前列腺素合成;或清除自由基而减轻炎症反应;或通过降低血清TNF-α和IL-8水平,抑制免疫细胞的免疫反应及抑制激活的T淋巴细胞凋亡等,以此对肠粘膜的炎症起显著抑制作用,对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。
安洁莎适用于溃疡性结肠炎(UC)、溃疡性直肠炎和克隆氏病(Crohn’s Disease)。5-ASA不良反应轻微,以头痛、恶心、呕吐最常见。有文献认为,UC患者对5-ASA有更好的耐受性,因不良反应导致停药率低。因此,从有效性和安全性角度考虑,5-ASA是治疗UC的理想药物。
百济药师温馨提醒:
1.肾、肝功能不全者慎用。出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。
2.最好整粒吞服,也可掰开或水冲服;但绝不可嚼碎或压碎。若因故或遗忘漏服一剂量时,应尽快补服或与下次剂量同时补服。