洛赛克主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎;与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指肠溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的维持治疗;洛赛克用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗;溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征的治疗。
洛赛克主要用于:
①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血。
②应激状态时并发的急性胃黏膜损害,和非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;
③亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)胃手术后预防再出血等;
④全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
静脉注射洛赛克后,体内分布在肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,分布容积为0.19~0.48L/kg,与细胞外液体积相当。T1/2为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本品主要在肝脏中经细胞色素P450代谢,代谢产物主要为硫醚、砜和羟基衍生物。对胃酸的分泌无作用,代谢完全,仅少数以原形排泄。约有80%的代谢物经肾排出,部分(18%~23%)随粪便排出。有肠肝循环过程,血浆蛋白结合率高,达95%左右。肾衰患者对本品的清除无明显变化,肝功能受损者清除半衰期可有延长。
洛赛克为胃壁细胞质子泵抑制剂,能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶,从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程,故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸(DcAMP)刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有抑制作用,对胃黏膜血流量改变不明显,也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血pH。
百济药师温馨提醒:洛赛克虽然对溃疡的疗效很好,但是在使用的时候一定要在专业医生的指导下进行,切勿自行使用,老人、儿童。孕妇等敏感人群要谨慎使用洛赛克,以免发生意外。