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胃溃疡常规用药
波利特可治疗胃溃疡及多种消化道疾病
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/12/9 9:50:00
波利特
是治疗胃溃疡及多种消化道疾病的有效药物,波利特也叫雷贝拉唑钠,为白色微黄白色的粉末,无气味,分子量为381.43。本品极易溶于水或甲醇,也易溶于无水乙醇或乙酸乙酯,几乎不溶于乙醚或乙烷。本品不显示旋光性,具有吸湿性,其熔点为225℃,在pH值为7.0 的水/辛烷系中的分配系数约为214。波利特为淡黄色薄膜衣片剂(肠溶片)。
一、波利特治疗的范围:
1.活动性十二指肠溃疡;
2.良性活动性胃溃疡;
3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD);
4.与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;
5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
二、波利特的药理毒理分析:
1.H+、K+-ATP酶抑制作用:波利特对于从猪胃粘膜制取的H+、 K+-ATP酶,显示出很强的抑制作用。
2.胃酸分泌抑制作用:对从家兔摘出的胃腺标本的体外研究表明,本药可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌。本药对留置胃痿管的犬由组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌,大鼠的基础胃酸分泌及组胺引起的胃酸分泌均有强大的抑制作用。并且,对于犬及大鼠所致胃酸分泌抑制作用的恢复,本药要比其它质子泵抑制剂来得快,血中胃分泌素的升高也不显著。
3.抗溃疡作用:对大鼠的各种实验性溃疡及实验性胃粘膜病变(寒冷束缚应激性反应,水浸束缚应激性反应,幽门结扎、半胱胺及盐酸 - 乙醇刺激),本药均显示很强的抗溃疡及改善胃粘膜病变的作用。
三、波利特治疗胃溃疡的疗效分析:
波利特能特异性地抑制壁细胞中H+、K+-ATP酶,阻断胃酸分泌的最终环节,药理作用主要取决于壁细胞内的药物浓度和持续抑制H+一K+一ATP酶的时间,亦取决于血浆药物浓度时间曲线下的面积(AUC),而且生物利用度随着重复给药而增加。这就决定波利特作用强而持久的抑酸效果。研究已证明治疗效果与胃酸抑制程度有直接相关,而使用H2受体拮抗剂治疗无效的主要原因是酸抑制不足,强力的抑酸剂波利特高水平胃酸抑制对H 受体拮抗剂治疗无效的胃溃疡病的患者同样可获得满意疗效。
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