雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂,可于治疗酸相关性疾病,如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物,它们均升高胃pH,但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶,强烈抑制胃酸分泌,并使胃pH产生较大且持久的升高。
雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂,其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比,雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强,而且抑制可恢复;对血浆胃泌素水平影响较少;具有选择性强烈抑制幽门螺杆菌(HP)作用。
【药品名称】
通用名称:雷贝拉唑钠肠溶片
英文名称:Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets
【成份】
本品主要成份为雷贝拉唑钠。化学名称:2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠。
【性状】
本品为肠溶包衣片,除去包衣后显类白色。
【适应症】
1、活动性十二指肠溃疡。
2、良性活动性胃溃疡。
3、伴有临床症状的侵蚀性溃疡症的胃--食管返流症(GERD)
4、与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
5、侵蚀性或溃痛性胃-食管返流症的维持治疗。
【用法用量】
本品不能咀嚼或压碎服用,应整片吞服。1.成年人/老年患者的用药A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:20mg(2片),1次/日,晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10mg(1片)片剂,1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。B.侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片),1次/日,疗程为4~8周。C.胃-食管返流征的长期治疗方案(GORD)的维持治疗:疗程为12个月,维持治疗量为10mg(1片)或20mg(2片),1次/日。一些患者对10mg(1片)/日的维持治疗量即有反应。D.幽门螺旋杆菌的根治性治疗:与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用,尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响,但此种给药方式更有利于治疗的进行。2.肝肾功能不全患者的用药:肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时,应参见[不良反应及注意事项]。
【禁忌】
1.对雷贝拉唑钠,苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。
2.孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时,医生建议要特别注意。
2.服用本品时,应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查),发现异常,即停止用药,并进行及时处理。
3.肝功能损伤的患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
对儿童的安全性尚未确定(没有使用经验)。
【老年患者用药】
本药主要通过肝脏代谢,一般高龄者功能低下,会产生副作用,如发生严重副作用时,要暂停用药。
【药物相互作用】
雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂(PPI)类化合物中的一员,通过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢系统代谢,健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过CYP450系统代谢的药物,如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用,因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%,地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中,同时服用抗酸药物和本品,在一个确定该相互作用的特殊研究中,未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代谢。研究表明有较低的潜在相互作用,然而,对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。
【药物过量】
无已知的特效的解毒剂。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合,因此,不易透析。应该根据症状治疗。
【批准文号】
国药准字H20040715
【生产企业】
四川迪康科技药业股份有限公司成都迪康制药公司