西地那非(英语:Sildenafil),又译昔多芬,是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出的治疗男性勃起功能障碍药物,一般以其商业用名Viagra®(中国大陆注册名万艾可®,台湾和香港注册名威而钢®)广为人知。不过相对于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用的更广泛,影响也更大。
万艾可(枸橼酸西地那非片)是辉瑞制药有限公司首创用于治疗男性性功能勃起障碍(ED)的药物。由于辉瑞公司对西地那非享有专利权,因此该公司以西地那非的枸橼酸盐(柠檬酸盐)所制造的万艾可,是目前市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药物。
万艾可(西地那非)对阴茎勃起反应的作用:西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5抑制剂,PDE5在阴茎海绵体中高度表达,而在其它组织中,表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮-cGMP途径,升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
在临床上绝大多数患者都知道万艾可(西地那非)对勃起功能障碍的治疗疗效显著。但是又由多少人能知道万艾可的研发进程呢?下面由百济药师为大家介绍一下:
万艾可(西地那非)研发进程
万艾可(西地那非)由美国辉瑞制药公司研发,最早是作为一个用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧化氮舒张心血管平滑肌,达到扩张血管缓解心血管疾病的目的。但是临床研究显示,西地那非对心血管的作用并不能达到研究人员的预期,作为一个心血管药物,西地那非的表现是令人失望的,无法成长成为一个成功的治疗药物。
1991年4月,西地那非的临床研究正式宣告失败,但受试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现,治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下,发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后,研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究,并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上市许可[1],成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。
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