达芙文中的阿达帕林是一种类黄醇化合物,具有粉刺溶解、抗增殖和抗炎作用。其作用机制是选择性结合维A酸核受体γ(RARγ)直接调节角朊细胞的终末分化,不作用于细胞质维A酸结合蛋白(CRABP),更快速有效地作用于角化调节过程。通过调节毛囊上皮细胞的分化,减少微粉刺的形成而发挥治疗痤疮的作用。体内外试验表明,达芙文中的阿达帕林的抗炎作用强于其他维甲酸类药物,它抑制人类多形核白细胞的趋化性,抑制花生四烯酸经脂质氧化生成炎症介质,提示阿达帕林作用于痤疮中细胞介导的炎症反应。在裸鼠实验模型中,外用阿达帕林具有溶解粉刺作用,并能纠正表皮的异常角化和分化,从而抑制寻常型痤疮的发生。
达芙文的中阿达帕林的药代动力学和代谢机制研究分别在小鼠、大鼠、兔、犬及人体中进行,同时作了毒性动力学研究。达芙文的阿达帕林大部分代谢为O-脱甲基衍生物和水解衍生物,酶的水解作用表现为代谢产物的硫酯化和葡萄糖醛酸化。动物体内阿达帕林和它的代谢产物主要聚集在肝、肾、卵巢、肾上腺及脂肪组织,最终大部分在肝脏代谢,随胆汁排出。动物实验证明,阿达帕林及其代谢产物主要随粪便排出体外,其中兔约95%,大鼠约99%。在人体实验中局部用放射性标记的达芙文凝胶后,血浆、尿液、粪便中没有发现阿达帕林及其代谢产物,说明局部涂用的阿达帕林皮肤渗透吸收很少(<0.25 ng/ml)。
达芙文怎么使用?
睡前清洗痤疮患处,待干燥后涂一薄层达芙文,注意避免接触眼、嘴唇。对于必须减少用药次数或暂停用药的患者,当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。请勿使用可导致粉刺产生和有效收缩性的化妆品。对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。
达芙文可能有什么不良反应?
在某些患者身上会发生红斑、烧灼感等刺激反应,与药物起效有关,当减少用药次数或停止用药后,不良反应将消失。
百济药师温馨提醒:达芙文使用注意事项:
1、 达芙文凝胶不能口服;
2、 避免达芙文进入眼睛、口腔粘膜或其他部位的粘膜,如果达芙文接触以上粘膜,可立即用温水冲洗;
3、 有创伤的皮肤或湿疹皮炎部位不能使用达芙文;
4、 使用表皮剥脱剂的患者,应等待皮肤刺激完全消退后再使用本品;
5、 不能和其他维甲酸类药物同时使用及同时擦用酒精或香水;
6、 日晒或紫外线照射可刺激皮肤,应避免日晒,如发生过敏反应,应立即停用;
7、 增加局部达芙文凝胶的用量不能增加疗效及加快起效,相反可以引起皮肤红斑、脱屑和其他不适;
8、 孕妇禁用且不能用于哺乳妇女的胸部。