择思达控制ADHD疗效与哌甲酯相当,但治疗范围更加广泛,可用于与抽动/抽动秽语综合症、焦虑、对立违抗、行为障碍等共病的ADHD患儿。择思达
盐酸托莫西汀胶囊是非中枢兴奋剂,无药物依赖性,并且不诱发抽动;择思达盐酸托莫西汀胶囊起效平稳,能显著改善多动症注意力不集中、多动冲动等核心症状;同时这等(托莫西汀)疗效持续,从早晨起床到夜晚入睡全天候呵护患儿,全面改善社会心理功能及患儿情绪,提高生活品质。
现代研究认为,
小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为择思达盐酸托莫西汀胶囊的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。
择思达盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。择思达盐酸托莫西汀胶囊在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。择思达盐酸托莫西汀胶囊在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过1.4 mg/kg或100 mg,选其中较小的一个剂量。对体重超过70 kg的儿童和青少年以及成人,每日最大推荐总剂量为100 mg。盐酸托莫西汀可与食物同服或分开服。尚未系统评价单次服药剂量超过120 mg或每日总剂量超过150 mg的安全性。