使用药物治疗疾病之前要了解清楚药品的信息,了解清楚药品的信息才可以避免用错药。阿法根适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,部分患者长期使用本品时,其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时因人而异,因此应予以密切监视。那么,阿法根说明书上介绍的药理作用是什么?
阿法根药理作用:药理研究:作用机制:酒石酸溴莫尼定为一种α-肾上腺素受体激动剂。用药后两小时降眼压效果达到峰值。在动物及人体中用荧光光度测定法进行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。 临床药理研究:眼内压升高是造成青光眼性视野缺损的主要危险因素,眼内压越高,视神经受损和视野缺损的可能性也就越大。酒石酸溴尼定有降低眼内的作用,而对心血管和肺功能的影响很小。
在多项长达一年与0.5%噻吗心安对比的临床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼内压约4~6mmHg,噻吗心安约6mmHg。因未能适当地控制眼内压而退出研究的受试者占80%,其中30%发生在治疗的第一个月,因各种不良反应而未继续用药者占20%。
毒理研究:为期一年猴眼部安全性研究中滴用约4倍推荐剂量的酒石酸溴莫尼定也未见显著眼部毒性。致癌作用、致突变作用及对生殖能力的损害,在给小鼠和大鼠每日分别口服2.5mg/kg1.0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,分别约在人血浆中本品的77和118倍),为期21个月和2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究,包括Ames试验,宿主一介导分析,中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变试验,小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均无任何致突变或促细胞发生作用。
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