导读:盐酸美金刚片商品名为易倍申,性状为白色至类白色、双面凸起的椭圆形薄膜衣片,两面各有一条刻痕。为非竞争性NMDA受体拮抗剂。临床用于治疗中、重度阿尔茨海默病型老年痴呆症。
盐酸美金刚片的主要成份为盐酸美金刚,其作用体现在:美金刚的绝对生物利用度高,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。在人体内,大部分以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3、5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。
盐酸美金刚片药物相互作用,在合并使用NMDA拮抗剂时,左旋多巴,多巴胺能受体激动剂和抗胆碱能药物的作用可能会增强,巴比妥类和神经阻滞剂的作用有可能减弱。盐酸美金刚还可以通过另外2条途径来发挥神经保护作用,即对5-HT3,受体的非竞争电压依赖性抑制作用,以及对烟碱型胆碱受体的抑制作用。
肾功能损害患者:对于肾功能轻度损害(血清肌酐水平不超过130μmol/l)患者,无需调整剂量。对于中度肾功能损害(肌酐清除率40-60ml/min/1。73m2)患者的资料,因此不推荐在这种患者中使用本品。但是盐酸美金刚片吃了是否对肾有损害,这还没有一个明确的结果,至今为止也为见到过相关的报道。
百济药师温馨提醒:盐酸美金刚片常见不良反应(发生率低于2%)有幻觉、意识混沌、头晕、头痛和疲倦。少见的不良反应,有焦虑、肌张力增高、呕吐、膀胱炎和性欲增加。根据自发报告,有
癫痫发作的报告,多发生在有惊厥病史的患者。